Tablety Zodak - návod k použití

Cetirizin - účinná látka přípravku Zodak® - je metabolit hydroxyzinu, patří do skupiny kompetitivních antagonistů histaminu a blokuje H1-histaminové receptory.
Kromě antihistaminového účinku cetirizin zabraňuje rozvoji a usnadňuje průběh alergických reakcí: v dávce 10 mg jednou nebo dvakrát denně inhibuje pozdní fázi agregace eosinofilů v kůži a spojivce pacientů s alergickými reakcemi.
Klinická účinnost a bezpečnost
Studie na zdravých dobrovolnících prokázaly, že cetirizin v dávkách 5 nebo 10 mg významně inhibuje reakci ve formě vyrážky a zarudnutí na zavedení vysokých koncentrací histaminu do kůže, korelace s účinností však nebyla stanovena.
V 6týdenní, placebem kontrolované studii u 186 pacientů s alergickou rýmou a současným mírným až středně těžkým bronchiálním astmatem bylo prokázáno, že užívání cetirizinu 10 mg jednou denně snížilo příznaky rýmy a neovlivnilo funkci plic. Výsledky této studie potvrzují bezpečnost užívání cetirizinu u pacientů s alergiemi a mírným až středně těžkým bronchiálním astmatem..
V placebem kontrolované studii bylo prokázáno, že užívání cetirizinu v dávce 60 mg denně po dobu 7 dnů nezpůsobilo klinicky významné prodloužení QT intervalu. Užívání cetirizinu v doporučené dávce prokázalo zlepšení kvality života pacientů s celoroční a sezónní alergickou rýmou..
V klinických studiích bylo prokázáno, že cetirizin začíná působit 20 minut po požití, jeho účinek trvá až 24 hodin.
Děti
V 35denní studii zahrnující pacienty ve věku 5-12 let nebyly zjištěny žádné známky rezistence na antihistaminový účinek cetirizinu. Normální kožní reakce na histamin se obnovila do tří dnů po vysazení léku opakovaným užíváním.

Indikace pro použití

Kontraindikace

  • Přecitlivělost na deriváty cetirizinu, hydroxyzinu nebo piperazinu a na další složky léčiva;
  • konečné stadium selhání ledvin (CC Těhotenství
    Při analýze prospektivních údajů z více než 700 případů výsledků těhotenství nebyly zaznamenány žádné případy vzniku malformací, embryonální a neonatální toxicity s jasnou příčinnou souvislostí..
    Experimentální studie na zvířatech neodhalily žádné přímé ani nepřímé nepříznivé účinky cetirizinu na vyvíjející se plod (včetně postnatálního období) během těhotenství a porodu.
    Adekvátní a přísně kontrolované klinické studie týkající se bezpečnosti léčiva během těhotenství nebyly provedeny, proto by Zodak® neměl být během těhotenství používán..
    Kojení
    Cetirizin se vylučuje do mateřského mléka v koncentraci 25% až 90% koncentrace léčiva v krevní plazmě, v závislosti na době po podání. Během kojení se přípravek Zodak® používá po konzultaci s lékařem, pokud zamýšlený přínos pro matku převáží potenciální riziko pro dítě.
    Plodnost
    Dostupné údaje o účincích na lidskou plodnost jsou omezené, ale nebyly zjištěny žádné negativní účinky na plodnost.

Způsob podání a dávkování

Uvnitř. Doporučuje se užívat tablety se sklenicí vody..
Dospělí
10 mg (1 tableta) jednou denně.
Oddělte skupiny pacientů
Starší pacienti
U starších pacientů není nutné snižovat dávku, pokud není poškozena funkce ledvin.
Pacienti s poruchou funkce ledvin
Vzhledem k tomu, že se Zodak® vylučuje z těla hlavně ledvinami (viz pododdíl Farmakokinetika), není-li u pacientů s renální insuficiencí možná alternativní léčba, měl by být dávkovací režim léčiva upraven v závislosti na funkci ledvin (clearance kreatininu CC). Clearance kreatininu (CC) u mužů lze vypočítat z koncentrace kreatininu v séru pomocí následujícího vzorce:

QC pro ženy lze vypočítat vynásobením výsledné hodnoty faktorem 0,85.

Pacienti se zhoršenou funkcí jater
Samotní pacienti s poruchou funkce jater nevyžadují úpravu dávkování.
U pacientů s poruchou funkce jater a ledvin se doporučuje úprava dávkování (viz tabulka výše).
Děti
Děti od 6 do 12 let
5 mg (1/2 tablety) dvakrát denně
Děti starší 12 let
10 mg (1 tableta) jednou denně.
Někdy může být dostatečná počáteční dávka 5 mg (1/2 tablety), pokud to umožňuje uspokojivou kontrolu příznaků..
U dětí s renální nedostatečností je dávka upravena s ohledem na CC a tělesnou hmotnost.

Vedlejší efekty

Údaje z klinických studií
Přehled
Výsledky klinických studií prokázaly, že užívání cetirizinu v doporučených dávkách vede k rozvoji menších nežádoucích účinků na centrální nervový systém, včetně ospalosti, únavy, závratí a bolesti hlavy. V některých případech byla zaznamenána paradoxní stimulace centrálního nervového systému. Navzdory skutečnosti, že cetirizin je selektivní blokátor periferních receptorů H1 a prakticky nemá anticholinergní účinek, byly hlášeny ojedinělé případy obtížného močení, poruchy akomodace a sucho v ústech..
Byly hlášeny abnormální funkce jater doprovázené zvýšením jaterních enzymů a bilirubinu. Ve většině případů nežádoucí účinky odezněly po ukončení léčby cetirizin-dihydrochloridem.
Seznam nežádoucích vedlejších reakcí
Existují důkazy z dvojitě zaslepených kontrolovaných klinických studií porovnávajících cetirizin s placebem nebo jinými antihistaminiky užívanými v doporučených dávkách (10 mg jednou denně pro cetirizin) u více než 3 300 pacientů, na základě kterých lze provést spolehlivou analýzu bezpečnostní údaje. V souhrnné analýze byly placebem kontrolované studie s cetirizinem 10 mg hlášeny následující nežádoucí účinky s frekvencí 1,0% nebo vyšší:

Nežádoucí účinky (terminologie WHO)Cetirizin 10 mg
(n = 3260)
Placebo
(n = 3061)
Obecná porušení a porušení v místě vpichu
Únava
1,63%0,95%
Poruchy nervového systému
Závrať
Bolest hlavy
1,10%
7,42%
0,98%
8,07%
Gastrointestinální poruchy
Bolest břicha
Suchá ústa
Nevolnost
0,98%
2,09%
1,07%
1,08%
0,82%
1,14%
Duševní poruchy
Ospalost
9,63%5,00%
Poruchy dýchacího systému,
orgány hrudníku a mediastina
Zánět hltanu
1,29%1,34%

Ačkoli výskyt ospalosti ve skupině s cetirizinem byl vyšší než ve skupině s placebem, většina případů byla mírné až středně závažné. V objektivním hodnocení provedeném v rámci jiných studií bylo potvrzeno, že použití cetirizinu v doporučené denní dávce u zdravých mladých dobrovolníků nemá vliv na jejich každodenní aktivitu..

Děti
V placebem kontrolovaných studiích u dětí ve věku od 6 měsíců do 12 let byly identifikovány následující nežádoucí účinky s frekvencí 1% nebo vyšší:

Nežádoucí účinky
(Terminologie WHO)
Cetirizin
(n = 1656)
Placebo
(n = 1294)
Gastrointestinální poruchy
Průjem
1,0%0,6%
Duševní poruchy
Ospalost
1,8%1,4%
Poruchy dýchacího systému,
orgány hrudníku a mediastina
Rýma
1,4%1,1%
Obecná porušení a porušení v místě vpichu
Únava
1,0%0,3%

Zkušenosti po registraci
Kromě nežádoucích účinků zjištěných během klinických studií a popsaných výše byly během postregistračního užívání léku pozorovány následující nežádoucí účinky.
Nežádoucí účinky jsou uvedeny níže podle tříd orgánového systému MedDRA a frekvence vývoje na základě údajů o postregistračním užívání léku. Výskyt nežádoucích účinků byl stanoven následovně: velmi často (≥ 1/10), často (≥ 1/100, SARU.ZODA.19.04.0556

© 2020. Všechna práva vyhrazena..
Zastoupení společnosti Sanofi-aventis group JSC.
125009, Moskva, st. Tverskaya, 22.
Tel.: +7 495 721-14-00.

Stránka je pouze pro návštěvníky
z Ruské federace starší 18 let.
Datum poslední aktualizace: 11. června 2020

ZODAK 0,01 N30 TABULKY P / PLEN / SHELL

Podlouhlé bílé nebo téměř bílé potahované tablety se zářezem k rozdělení na jedné straně.

Každá tableta obsahuje: Aktivní složka: cetirizin-dihydrochlorid 10 mg Pomocné látky: jádro: monohydrát laktózy, kukuřičný škrob, povidon 30, stearát hořečnatý; skořápka: hypromelóza 2910/5, makrogol 6000, mastek, oxid titaničitý, emulze simethikonu SE 4.

Zodak® se používá podle pokynů lékaře, aby se předešlo komplikacím. Uvnitř, bez ohledu na příjem potravy. U dospělých a dětí starších 12 let se Zodac® obvykle předepisuje 1 potahovaná tableta (= 10 mg cetirizinu) jednou denně. U dětí ve věku od 6 do 12 let se Zodac® obvykle předepisuje 1 potahovaná tableta (= 10 mg cetirizinu) jednou denně nebo 1/2 potahovaná tableta (= 5 mg cetirizinu) dvakrát denně, ráno a večer. U pacientů s renální insuficiencí se dávka snižuje v závislosti na clearance kreatininu (CC): při CC 30-49 ml / min -5 mg jednou denně; při 10-29 ml / min -5 mg každý druhý den. Při předepisování léku pacientům se selháním ledvin a starším pacientům by měla být dávka upravena v závislosti na hodnotě CC. Clearance kreatininu u mužů lze vypočítat ze sérové ​​koncentrace kreatininu pomocí následujícího vzorce: CC (ml / min) = [140 - věk (roky)] x tělesná hmotnost (kg) / 72 x CC sérum (mg / dl) CC pro ženy lze vypočítat vynásobením výsledné hodnoty faktorem 0,85. Selhání ledvin QC (ml / min) Dávkovací režim Normální? 80 10 mg / den Mírné 50-79 10 mg / den Médium 30-49 5 mg / den Těžké 10-29 5 mg každý druhý den Terminál - pacienti na hemodialýze

Blokátor histaminových H1 receptorů. Antialergické léčivo

Současné užívání léků, které tlumí centrální nervový systém, alkoholu se nedoporučuje. Vliv na schopnost řídit vozidla a další mechanismy: Během léčby je nutné se zdržet potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci pozornosti a rychlost psychomotorických reakcí.

Nebyly stanoveny žádné klinicky významné interakce cetirizinu s jinými léky. Současné podávání s teofylinem (400 mg / den) vede ke snížení celkové clearance cetirizinu (kinetika theofylinu se nemění).

Cetirizin patří do skupiny kompetitivních antagonistů histaminu, blokuje H1-histaminové receptory, prakticky nemá anticholinergní a antiserotoninové účinky. Má výrazný antialergický účinek, zabraňuje rozvoji a usnadňuje průběh alergických reakcí. Má antipruritický a antiexudativní účinek. Ovlivňuje rané stádium alergických reakcí a také snižuje migraci zánětlivých buněk; inhibuje uvolňování mediátorů zapojených do pozdní alergické reakce. Snižuje propustnost kapilár, brání rozvoji otoku tkáně, zmírňuje křeče hladkých svalů. Eliminuje kožní reakce na zavedení histaminu, specifických alergenů i na ochlazení (studenou kopřivkou). V terapeutických dávkách prakticky nemá sedativní účinek. Na pozadí přijetí samozřejmě nedochází k rozvoji tolerance. Účinek léku začíná za 20 minut (u 50% pacientů), po 1 hodině (u 95% pacientů) a trvá 24 hodin.

Absorpce: po perorálním podání je cetirizin rychle a dobře absorbován z gastrointestinálního traktu. Maximální úroveň koncentrace se stanoví po přibližně 30–60 minutách. Příjem potravy významně neovlivňuje míru absorpce, avšak v tomto případě je rychlost absorpce mírně snížena. Distribuce: cetirizin se váže na bílkoviny krevní plazmy přibližně o 93%. Distribuční objem (Vd) je nízký (0,5 l / kg), léčivo neproniká do buňky. Lék neproniká hematoencefalickou bariérou. Metabolismus: cetirizin je špatně metabolizován v játrech za vzniku neaktivního metabolitu. Při 10 dnech užívání v dávce 10 mg není pozorována akumulace léčiva. Vylučování: přibližně 70% se vyskytuje v ledvinách, hlavně nezměněno. Systémová clearance je asi 54 ml / min. Po jedné dávce jedné dávky je eliminační poločas přibližně 10 hodin. U dětí ve věku od 2 do 12 let je poločas zkrácen na 5-6 hodin. V případě poruchy funkce ledvin (clearance kreatininu pod 11-31 ml / min) a u pacientů na hemodialýze (clearance kreatininu méně než 7 ml / min) se eliminační poločas zvyšuje třikrát, clearance klesá o 70%. Na pozadí chronických onemocnění a u starších pacientů dochází ke zvýšení poločasu o 50% a ke snížení clearance o 40%. Hemodialýza je neúčinná.

- Sezónní a celoroční alergická rýma a zánět spojivek; - svědění alergických dermatóz; - Pollinóza (senná rýma); - kopřivka (včetně chronické idiopatické); - Quinckeho edém.

- Přecitlivělost na složky léčiva. - Konečné selhání ledvin (clearance kreatininu

Příznaky Možná zmatenost, závratě, ospalost, letargie, otupělost, slabost, úzkost, zvýšená podrážděnost, sedace, zvýšená únava, bolest hlavy, mydriáza, svědění, tachykardie, třes, zadržování moči, sucho v ústech, průjem, zácpa (nejčastěji s 50 mg cetirizinu denně), malátnost. Léčba Provádí se symptomatická léčba. Nebylo zjištěno žádné specifické antidotum. Hemodialýza je neúčinná. Provádí se výplach žaludku, předepisuje se aktivní uhlí.

Lék je obvykle dobře snášen. Nežádoucí účinky jsou vzácné a přechodné. Možné nežádoucí účinky jsou uvedeny níže podle tělesných systémů a frekvence výskytu: velmi často (? 1/10), často (? 1/100,

Potahované tablety, 10 mg - 30 ks v balení.

Tablety Zodak: návod k použití, cena, recenze, analogy

Zodak je moderní antihistaminikum používané v terapeutické a pediatrické praxi. Produkt vyrobený ve formě tablet pro orální podání se doporučuje používat u dětí.

Dávková forma

Lék Zodak se vyrábí ve formě tablet určených k perorálnímu použití..

Popis a složení

Léky se vyrábějí ve formě tablet pro orální podání. Podlouhlé bílé nebo téměř bílé potahované tablety se zářezem k rozdělení na jedné straně.

Složení léčiva obsahuje účinnou látku, jmenovitě cetirizin dihydrochlorid.

Následující látky působí jako pomocné složky léčiva:

  • methylparaben;
  • propylenglykol;
  • sacharinát sodný;
  • trihydrát octanu sodného;
  • octová kyselina;
  • čištěná voda.

Během skladování může léčivo získat světle žlutou barvu. Taková změna neznamená, že se složení zhoršilo..

Farmakologická skupina

Kromě antihistaminových účinků zabraňuje Cetirizin rozvoji alergické reakce. Nástroj se používá v dávce 5 a 10 mg denně. Po perorálním podání antialergický účinek účinné látky trvá 24 hodin. Výsledky studie potvrzují bezpečnost užívání cetirizinu u pacientů s alergickými reakcemi s mírným a těžkým bronchiálním astmatem. Dlouhodobé užívání léku ve vysokých dávkách po dobu 7 dnů nezpůsobuje klinicky významné prodloužení poločasu. Užívání cetirizinu v doporučených dávkách zlepšuje kvalitu života pacientů s celoročními a sezónními alergiemi. Použití kompozice v pediatrické praxi je možné pouze podle pokynů odborníka.

Indikace pro použití

Seznam indikací pro použití léčivého přípravku lze uvést následovně:

  • sezónní a celoroční rýma;
  • alergická konjunktivitida;
  • dermatóza;
  • těžká horečka;
  • kopřivka;
  • Quinckeho edém.

Kompozice může být použita k úlevě od příznaků chronické idiopatické kopřivky.

pro dospělé

Pacienti této věkové skupiny mohou užívat lék ve formě kapek pro orální podání, pokud existuje indikace pro použití. Přípravek je dobře snášen, ale je důležité si uvědomit, že režim by měl být upraven tak, aby bylo dosaženo terapeutických výsledků. Dlouhodobé užívání je přípustné podle pokynů lékaře. Je důležité kontrolovat poločas rozpadu kompozice z těla u starších pacientů a u osob se zhoršenou funkcí ledvin.

pro děti

Složení není předepsáno pro děti do 6 měsíců. Děti ve věku od 6 měsíců do roku. Přípravky obsahující cetirizin by měly být podávány pouze podle pokynů odborníka v dávkách omezených na něj.

pro těhotné ženy a během laktace

Užívání drogy během těhotenství a kojení je možné podle lékařského předpisu. V průběhu probíhajících klinických studií nebyly zjištěny negativní účinky..

Kontraindikace

Seznam kontraindikací pro použití léčivé směsi lze uvést následovně:

  • selhání ledvin v terminálním stadiu;
  • děti do 6 měsíců;
  • během těhotenství;
  • přecitlivělost pacientů na aktivní nebo pomocné látky.

V souladu s pravidly zvýšené opatrnosti se léky používají k chronickému selhání ledvin, epilepsii doprovázené křečovou připraveností. U osob s predispozicí ke zpožděnému vylučování močí by měla být dávka upravena. Starším osobám je předepsán omezený kurz.

Aplikace a dávky

Lék Zodak se používá podle pokynů lékaře, aby se zabránilo komplikacím. Nástroj se používá orálně, bez ohledu na jídlo.

pro dospělé

Přípustná dávka pro děti starší 12 let a dospělé pacienty je 10 mg denně.

pro děti

Kompozice může být použita v pediatrické praxi podle pokynů lékaře. Dávka pro děti ve věku od 1 roku by neměla překročit 5 mg léku denně.

pro těhotné ženy a během laktace

Možnost použití léčivého přípravku během těhotenství a kojení se stanoví individuálně. V některých případech se ženám doporučuje užívat přípravek v dávkách určených pro dospělý kontingent..

Vedlejší efekty

V některých případech mohou nastat následující reakce, a to:

  • únava;
  • poruchy nervového systému;
  • závrať;
  • bolesti hlavy;
  • léze trávicího systému;
  • bolest břicha a sucho v ústech;
  • nevolnost a zvracení;
  • duševní porucha.

Interakce s jinými léčivými přípravky

Klinicky významná interakce přípravku Zodac s jinými léky nebyla stanovena. Nedoporučuje se používat výrobek ve spojení s léky obsahujícími ethanol a léky, které potlačují lidské vědomí.

speciální instrukce

Schéma používání přípravku Zodak pro starší pacienty i pro osoby se zhoršenou funkcí jater a ledvin je stanoveno individuálně. Možnost použití kompozice v pediatrické praxi i během kojení je stanovena soukromě. Doba trvání užívání závisí na počátečních indikacích k použití..

Předávkovat

Neexistují žádné informace o předávkování drogami..

Podmínky skladování

Léčivý přípravek ve formě tablet pro orální podání by měl být skladován při teplotě nepřesahující 25 stupňů. Produkt skladujte v původním obalu. Maximální trvanlivost je 5 let od data výroby. Prodává se veřejnosti prostřednictvím sítě lékáren bez lékařského předpisu.

Analogy

Mnoho léčiv lze považovat za analogy přípravku Zodak z hlediska jejich účinné látky a mechanismu účinku. Je třeba mít na paměti, že indikace pro použití i kontraindikace mohou mít určité rozdíly..

Cetrin je také považován za drogu s podobnou účinností. Výrobek se vyrábí pouze ve formě tablet určených k perorálnímu podání. Léčivou látkou je cetirizin. Droga je vysoce účinná a bezpečná.

Lék Zyrtec je plnohodnotným analogem léku Zodak z hlediska mechanismu účinku a z hlediska účinné látky. Lék je dobře snášen, během jeho podávání nedochází k žádným vedlejším reakcím.

Lék Suprastinex se také vyrábí ve formě kapek pro orální podání. Podobná léková forma je navržena speciálně pro použití v pediatrické praxi. Nástroj poskytuje rychlou a účinnou eliminaci příznaků různých alergických reakcí. Lék je dobře snášen, vedlejší reakce během užívání se neobjevují.

Cena Zodaku je v průměru 282 rublů. Ceny se pohybují od 126 do 761 rublů.

Zodak (tablety): návod k použití

Dávková forma

Potahované tablety, 10 mg

Složení

Jedna tableta obsahuje

účinná látka - cetirizin dihydrochlorid 10 mg

pomocné látky: monohydrát laktózy, kukuřičný škrob, povidon 30, stearát hořečnatý;

skořápka: hypromelóza 2910/5, makrogol 6000, mastek, oxid titaničitý (E171), simethikonová emulze SE 4

Popis

Tablety, podlouhlé, potažené filmem, bílé nebo téměř bílé, s půlicí rýhou na jedné straně

Farmakoterapeutická skupina

Systémová antihistaminika.

Piperazinové deriváty. Cetirizin.

ATX kód R06AE07

Farmakologické vlastnosti

Stabilní maximální plazmatické koncentrace cetirizinu jsou přibližně 300 ng / ml a jsou dosaženy za 1,0 - 0,5 hodiny. Nebyla pozorována akumulace, pokud byl cetirizin užíván po dobu 10 dnů v dávce 10 mg / den. Farmakokinetické parametry maximální koncentrace Cmax v krvi a plocha pod farmakokinetickou křivkou AUC a distribuce mají jeden vrchol. Příjem potravy neovlivňuje stupeň absorpce, avšak rychlost absorpce je mírně snížena. Stupeň biologické dostupnosti je podobný při použití cetirizinu ve formě roztoku, tobolek nebo tablet. Zdánlivý distribuční objem je 0,50 l / kg. Vazba cetirizinu na proteiny krevní plazmy je 93 ± 0,3%. Cetirizin neovlivňuje vazbu warfarinu na plazmatické proteiny. Cetirizin vykazuje lineární kinetiku v rozmezí dávek 5 až 60 mg. Cetirizin není významně metabolizován během prvního průchodu játry. Poločas je přibližně 10 hodin. Asi 2/3 dávky se vylučuje v nezměněné formě močí.

Zvláštní skupiny pacientů

Starší pacienti: Po jednorázové dávce 10 mg se eliminační poločas zvyšuje přibližně o 50% a clearance se snižuje o 40%. Pokles clearance cetirizinu u starších osob je pravděpodobně spojen se snížením jejich renálních funkcí..

Děti: Poločas cetirizinu je u dětí ve věku 6-12 let přibližně 6 hodin.

Pacienti s renální nedostatečností: U pacientů s mírnou renální nedostatečností (clearance kreatininu (CC)> 40 ml / min) byla farmakokinetika léku podobná jako u zdravých dobrovolníků. Při středně závažném selhání ledvin se poločas ve srovnání se zdravými dobrovolníky prodloužil třikrát a clearance se snížila o 70%.

Ve srovnání se zdravými dobrovolníky se u pacientů na hemodialýze (CC˂ 7 ml / min) po jedné dávce 10 mg cetirizinu biologický poločas zvýšil třikrát a clearance klesla o 70%. Cetirizin se špatně vylučuje hemodialýzou. Pacienti se středně těžkou až těžkou poruchou funkce ledvin vyžadují úpravu dávky.

Pacienti s poruchou funkce jater: U pacientů s chronickým onemocněním jater (jaterní buňky, cholestatická a biliární cirhóza), kteří dostávali 10-20 mg cetirizinu jednou, došlo ke zvýšení poločasu cetirizinu o 50% se současným snížením clearance o 40%. Volba dávky je nutná u pacientů s poruchou funkce jater, kteří mají současně poruchu funkce ledvin.

Zodac®, metabolit hydroxyzinu, je selektivním antagonistou periferních H1-histaminových receptorů.

In vitro experimenty s vazbou na receptory nebyly zjištěny žádné měřitelné afinity léčiva k jiným receptorům než H1.

Kromě účinku anti-H1 prokázal Zodak® antialergickou aktivitu při užívání dávky 10 mg při užívání 1 nebo 2krát denně: léčivo inhibuje migraci eosinofilů v pozdní fázi v kůži a na sliznici spojivky osob s atopií po provokativním testu s alergenem.

Studie na zdravých dobrovolnících prokázaly, že cetirizin v dávkách 5 a 10 mg silně inhibuje trojitou reakci („květovou“ kožní reakci) způsobenou velmi vysokými koncentracemi histaminu v kůži, avšak nebyla nalezena žádná souvislost s účinností.

Nebyly zaznamenány žádné případy závislosti na antihistaminovém účinku cetirizinu během 35 dnů léčby u dětí ve věku 5-12 let (potlačení puchýřů a zarudnutí).

Normální kožní reakce na histamin se obnovila do 3 dnů po ukončení léčby, což znamená opakované podávání cetirizinu.

V 6týdenní placebem kontrolované studii u pacientů s alergickou rýmou a mírným až středně těžkým astmatem vedlo 10 mg cetirizinu denně ke zlepšení symptomů rýmy bez nepříznivého ovlivnění funkce plic. Tato studie prokázala bezpečnost užívání přípravku Zodac® u pacientů trpících jak alergiemi, tak mírným až středním astmatem..

V placebem kontrolované studii nezpůsobily vysoké dávky cetirizinu 60 mg po dobu sedmi dnů statisticky významné prodloužení QT intervalu.

Při doporučené dávce prokázal Zodak® zlepšení kvality života u pacientů s celoroční a sezónní alergickou rýmou..

Indikace pro použití

Zmírnění příznaků alergických onemocnění u dospělých a dětí starších 6 let:

- sezónní alergická rýma a zánět spojivek (polynóza, senná rýma)

- celoroční alergická rýma a zánět spojivek

- chronická idiopatická kopřivka

Způsob podání a dávkování

Děti ve věku 6-12 let: 5 mg dvakrát denně (½ tablety dvakrát denně)

Dospělí a dospívající nad 12 let: 10 mg jednou denně (1 tableta).

Starší pacienti: u starších pacientů není třeba snižovat dávku, pokud je funkce ledvin normální.

Pacienti se středně těžkou nebo těžkou poruchou funkce ledvin: neexistují žádné údaje o poměru účinnosti / bezpečnosti léku u pacientů se sníženou funkcí ledvin. Při absenci alternativních metod léčby je nutné měnit dávkovací intervaly individuálně, v závislosti na funkci ledvin (protože ledviny jsou hlavní cestou eliminace cetirizinu).

Dávky přípravku Zodac® pro dospělé pacienty s poruchou funkce ledvin:

Zodak tablety: návod k použití

Složení

Jedna potahovaná tableta obsahuje:

účinná látka: cetirizin dihydrochlorid 10 mg pomocné látky:

jádro: monohydrát laktózy, kukuřičný škrob, povidon 30 (E1201), stearát hořečnatý (E470);

potahová vrstva: hypromelóza 2910/5 (E464), makrogol 6000 (E1521), mastek (E553), oxid titaničitý (E171), simethikonová emulze SE 4.

Popis

Podlouhlé bílé nebo téměř bílé potahované tablety se zářezem pro rozdělení tablety na jedné straně. Tablet lze rozdělit na dvě stejné poloviny.

Farmakoterapeutická skupina

Antihistaminikum pro systémové použití, derivát piperazinu.

ATX kód: R06AE07

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Cetirizin, metabolit hydroxyzinu, je silným a selektivním antagonistou periferních H1 receptorů. Studie in vitro prokázaly nemožnost afinity k jiným receptorům, než jsou receptory H1.

Má výrazný antialergický účinek (10 mg léku 1-2krát denně blokuje proces dělení eosinofilů u pacientů s atopickou dermatitidou), zabraňuje rozvoji a usnadňuje průběh alergických reakcí. Studie na zdravých dobrovolnících prokázaly, že cetirizin v dávkách 5 a 10 mg významně snižuje reakce, jako jsou puchýře a návaly způsobené vysokými koncentracemi histaminu v kůži, ale nebyla prokázána korelace s účinností.

V 35denní studii u dětí ve věku 5 až 12 let nebyla zjištěna žádná tolerance vůči antihistaminickým účinkům cetirizinu (potlačení reakcí, jako jsou tvorba puchýřů a návaly). Po ukončení příjmu cetirizinu po dobu 3 dnů se obnoví normální reaktivita kůže na histamin.

V šestitýdenní placebem kontrolované studii u 186 pacientů s alergickou rýmou a komorbidním mírným až středně těžkým astmatem zlepšil cetirizin v dávce 10 mg denně příznaky rýmy bez změny funkce plic. Tato studie potvrzuje bezpečnost cetirizinu u pacientů s alergickou rýmou a současným mírným až středně těžkým astmatem..

V placebem kontrolované studii nezpůsobilo užívání cetirizinu v denní dávce 60 mg po dobu sedmi dnů statisticky významné prodloužení QT intervalu.

Bylo prokázáno, že při doporučeném dávkování cetirizin zlepšuje kvalitu života pacientů s celoroční a sezónní alergickou rýmou..

Farmakokinetika

Maximální plazmatická koncentrace je přibližně 300 ng / ml a je jí dosaženo přibližně za 30-90 minut. Pokud se užívá dávka 10 mg po dobu 10 dnů, cetirizin se v těle nehromadí.

Příjem potravy významně neovlivňuje míru absorpce, avšak v tomto případě je rychlost absorpce mírně snížena. Biologická dostupnost účinné látky je stejná pro všechny dávkové formy léčiva: sirup, kapky a tablety.

Zdánlivý distribuční objem je 0,50 l / kg. Stupeň vazby cetirizinu na proteiny krevní plazmy je asi 93 ± 0,3%. Cetirizin nemá žádný účinek na vazbu warfarinu na plazmatické bílkoviny.

Cetirizin nepodléhá intenzivnímu metabolismu prvního průchodu.

Cetirizin je minimálně metabolizován v játrech tvorbou neaktivního metabolitu a je vylučován nezměněn hlavně ledvinami. Lék se v těle nehromadí (údaje o léčbě denní dávkou 10 mg po dobu 10 dnů), asi dvě třetiny dávky cetirizinu se vylučují nezměněnou močí. Poločas cetirizinu je přibližně 10 hodin.

Když se vezme 5-60 mg cetirizinu, je pozorována lineární kinetika.

Zvláštní populace

Starší lidé: Po jednorázové dávce 10 mg cetirizinu šestnácti starším pacientům ve věku se poločas zvýšil o přibližně 50%, clearance se snížila o 40% ve srovnání s obvyklou skupinou pacientů. Ukázalo se, že pokles clearance cetirizinu u starších dobrovolníků je spojen se snížením funkce ledvin.

Děti: Poločas cetirizinu je přibližně 6 hodin u dětí ve věku 6-12 let a 5 hodin u dětí ve věku 2-6 let. U kojenců a kojenců ve věku od 6 do 24 měsíců je eliminační poločas zkrácen na 3,1 hodiny.

Pacienti s poruchou funkce ledvin: Farmakokinetika léčiva u pacientů s mírným selháním ledvin (clearance kreatininu nad 40 ml / min) se neliší od zdravých dobrovolníků. U pacientů se středně těžkou poruchou funkce ledvin, stejně jako u pacientů na hemodialýze, se poločas zvyšuje třikrát, clearance klesá o 70% ve srovnání se zdravými dobrovolníky. Hemodialýza je neúčinná. U pacientů se středně závažným nebo závažným selháním ledvin se doporučuje upravit dávku léku (viz část Dávkování a způsob podání).

Pacienti s poruchou funkce jater: U pacientů s chronickým onemocněním jater (hepatocelulární, cholestatická a biliární cirhóza) dochází při jednorázovém podání dávky 10 nebo 20 mg cetirizinu ke zvýšení poločasu o 50% a ke snížení clearance o 40% ve srovnání se zdravými dobrovolníky... Úprava dávky je nutná pouze v případě současného selhání ledvin.

Neklinické údaje o bezpečnosti

Přezkoumání údajů o bezpečnosti z předklinických studií odvozených ze studií toxicity konvenčních dávek, genotoxicity, karcinogenního potenciálu a reprodukční toxicity nezjistilo žádné specifické I riziko pro člověka.

Indikace pro použití

Lék je indikován k použití u dospělých a dětí starších 6 let:

K úlevě od nosních a očních příznaků sezónní a celoroční alergické rýmy (svědění, kýchání, rýma, slzení, hyperémie spojivek);

Pro úlevu od příznaků chronické idiopatické kopřivky.

Kontraindikace

• Přecitlivělost na léčivé látky, hydroxyzin nebo jiné deriváty piperazinu.

Těžké selhání ledvin (clearance kreatininu méně než 10 ml / min).

Cetirizin ve formě potahovaných tablet by se neměl užívat u pacientů se vzácnou dědičnou intolerancí galaktózy, nedostatkem laktózy nebo malabsorpčním syndromem glukózy a laktózy..

Způsob podání a dávkování

Uvnitř, bez ohledu na příjem potravy, se sklenicí vody.

Děti od 6 do 12 let: 5 mg cetirizinu (1/2 tablety) dvakrát denně.

V případě léčby příznaků sezónní rýmy a konjunktivitidy by doba užívání neměla být delší než 4 týdny.

Dospělí a děti starší 12 let: 10 mg cetirizinu (1 tableta) jednou denně.

Starší pacienti: Pokud je funkce ledvin normální, není nutná žádná úprava dávky.

Pacienti s poruchou funkce ledvin: neexistují žádné údaje o poměru účinnosti / bezpečnosti cetirizinu u pacientů s poruchou funkce ledvin. Jelikož se cetirizin vylučuje hlavně ledvinami (viz bod Farmakokinetika), v případech, kdy není možná alternativní léčba, je třeba zvolit dávkovací režim individuálně v závislosti na stavu funkce ledvin. Úpravy dávky se provádějí podle níže uvedené tabulky. Pro použití této tabulky je nutné odhadnout pacientovu clearance kreatininu (CC) v ml / min. CC (ml / min) lze vypočítat na základě stanovené koncentrace kreatininu v séru (mg / dl) pomocí následujícího vzorce:

Úprava dávky u pacientů s poruchou funkce ledvin:

Předávkovat

Příznaky: Příznaky předávkování cetirizinem jsou spojeny hlavně s účinkem na centrální nervový systém a anticholinergním účinkem. Možnost zmatenosti, průjem, závratě, únava, bolesti hlavy, malátnost, rozšířené zornice, svědění, úzkost, sedace, ospalost, letargie, tachykardie, třes a zadržování moči (nejčastěji při užívání cetirizinu pětkrát denně).

Léčba: Nebylo identifikováno žádné specifické antidotum. Doporučuje se symptomatická nebo podpůrná léčba. Hemodialýza je neúčinná. Provádí se výplach žaludku, předepisuje se aktivní uhlí, pokud v poslední době došlo k předávkování.

Interakce s jinými léčivými přípravky

Současné použití azithromycinu. cimetidin, erythromycin, ketokonazol nebo pseudoefedrin neovlivňují farmakologické parametry cetirizinu. Farmakodynamické interakce nebyly pozorovány. Podle studií in vitro cetirizin neovlivňuje vazbu warfarinu na proteiny.

Současné užívání s azithromycinem, erythromycinem, ketokonazolem, teofylinem a pseudoefedrinem neprokázalo významné změny v klinických laboratorních parametrech, životních funkcích a parametrech EKG.

Ve studii současného užívání teofylinu (400 mg / den) a cetirizinu (20 mg / den) došlo k mírnému, statisticky významnému zvýšení 24hodinové AUC o 19% pro cetirizin a 11% pro teofylin, stejně jako zvýšení maximální hladiny v plazmě o 7,7% pro cetirizin a 6,4% pro teofylin. Současně se na pozadí užívání cetirizinu u pacientů dříve léčených teofylinem snížila clearance cetirizinu o -16%, theofylin o -10%. Nicméně předchozí

léčba cetirizinem měla malý účinek na farmakologické parametry theofylinu.

Rychlost absorpce cetirizinu nezávisí na příjmu potravy, zatímco rychlost absorpce se zpomaluje o 1 hodinu.

U citlivých pacientů může kombinované užívání cetirizinu s alkoholem nebo jinými látkami, které potlačují funkce centrálního nervového systému, vést k dalšímu snížení pozornosti a výkonnosti, i když po podání jedné dávky 10 mg cetirizinu se účinek alkoholu (0,8% v krvi) významně nezvýšil; v jednom ze 16 psychometrických testů byla potvrzena statisticky významná interakce s diazepamem v dávce 5 mg.

Současné podávání cetirizinu 10 mg denně s glipizidem vedlo k mírnému snížení hladin glukózy v krvi. Tato akce nemá klinický význam. Přesto se doporučuje samostatná dávka, glipizid ráno a cetirizin večer.

Ve studii, která používala více dávek ritonaviru (600 mg dvakrát denně) a cetirizinu (10 mg denně), se expozice cetirizinu zvýšila přibližně o 40%, zatímco expozice ritonaviru, když se užíval cetirizin, se významně nezměnila (-11%).

Preventivní opatření

Při užívání v terapeutických dávkách nedošlo k žádným klinicky významným interakcím s alkoholem (s hladinou alkoholu v krvi 0,5 g / l). Při užívání tohoto léku s alkoholem je však nutná opatrnost..

Při předepisování léku pacientům, kteří jsou náchylní k retenci moči (například u pacientů s poškozením míchy nebo hyperplazií prostaty), se doporučuje opatrnost, protože cetirizin může zvyšovat riziko retence moči..

Při předepisování léku pacientům s epilepsií a pacientům s rizikem vzniku záchvatů se doporučuje být opatrní.

Kožní testy na alergické reakce jsou při užívání antihistaminik potlačeny, takže před testováním je zapotřebí období 3 dnů bez užívání léku.

Pacienti se vzácnými dědičnými problémy spojenými s intolerancí galaktózy, vrozeným nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy by neměli užívat cetirizin, potahované tablety.

Po ukončení léčby cetirizinem se může objevit svědění a kopřivka, i když tyto příznaky před zahájením léčby nebyly. V některých případech může být projev těchto příznaků intenzivní a může vyžadovat obnovení léčby. Po obnovení léčby by příznaky měly zmizet.

Použití potahovaných tablet se nedoporučuje u dětí mladších 6 let, protože tato forma uvolňování to neumožňuje

Plodnost, těhotenství a kojení

Prospektivně shromážděné údaje o výsledku těhotenství pro cetirizin nenaznačují potenciální zvýšení mateřské nebo fetální / fetální toxicity nad výchozí hodnoty.

Studie na zvířatech neprokázaly žádné přímé ani nepřímé nepříznivé účinky na těhotenství, embryonální / fetální vývoj, porod nebo postnatální vývoj.

U těhotných žen je lék předepisován s opatrností..

Cetirizin přechází do mateřského mléka a dosahuje koncentrace 25% až 90% v plazmě, v závislosti na době odběru vzorku po použití. V důsledku toho je při předepisování cetirizinu během kojení nutná opatrnost..

Plodnost

Údaje o účinku cetirizinu na lidskou plodnost jsou omezené a nebyly zjištěny žádné případy, které by mohly ovlivnit bezpečnost léku.

Studie na zvířatech neprokázaly žádný vliv na reprodukční funkci člověka.

Vliv na schopnost řídit vozidla a pracovat s mechanismy

Objektivní posouzení schopnosti řídit motorová vozidla a pracovat s nebezpečnými mechanismy neodhalilo žádné nežádoucí účinky při užívání léku v doporučené dávce (10 mg). Pacienti s vysokou fyzickou aktivitou), kteří se zabývají potenciálně nebezpečnými činnostmi nebo pracují s vybavením, by neměli překročit doporučenou denní dávku. Tito pacienti by měli vzít v úvahu reakci těla na lék. Současné užívání cetirizinu s alkoholem nebo jinými látkami, které potlačují funkce centrálního nervového systému, může vést k dalšímu snížení pozornosti.

Obal

V blistru z PVC / PVDC / AL je 10 potahovaných tablet. Jeden nebo tři blistry jsou umístěny v lepenkové krabici spolu s návodem k použití.

Podmínky skladování

Nevyžaduje zvláštní skladovací podmínky. Držte mimo dosah dětí!

Skladovatelnost

3 roky. Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu.

Podmínky výdeje z lékáren

Informace o výrobci (žadateli)

ZENTIVA kandidát na vědu, Česká republika

U Kabelovna 130, 10237 Praha 10, Dolní Měcholupy

Stížnosti na kvalitu léčivého přípravku a zprávy o nežádoucích účincích zasílejte na:

Zastoupení společnosti JSC „Sanofi-Aventis Groupe“ Francouzské republiky v Běloruské republice

220004 Minsk, st. Dimitrova 5, kancelář 5/2, tel./fax: (375 17) 203 33 11

Články O Potravinových Alergií

SkupinaClearance kreatinu (ml / min)Dávka a frekvence podávání
Normální≥ 8010 mg jednou denně
Snadný50-7910 mg jednou denně
Průměrný30-495 mg jednou denně
Těžký